Ксалаком капли глазные — инструкция, цена, отзывы

    bc094a8ebbe19bdda58a05b7bacc3727

    Глазные капли Ксалаком – комбинированное противоглаукомное средство, применяемое у лиц с открытоугольной глаукомой, а также повышенным офтальмотонусом.

    Содержание

    Состав и форма выпуска

    Ксалаком – капли глазные, содержат:

    • Активные компоненты: латанопрост -50 мкг, тимолол- 6,83 мг.
    • Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гидрофосфат натрия, дигидрофосфат натрия, хлорид натрия, вода.

    Упаковка. Флакон-капельница пластиковый 5 мл. Инструкция, пачка картонная.

    Фармакологические свойства

    Ксалаком представляет собой комбинированный препарат, включающий вещества латанопрост и тимолола малеат. Механизм снижения внутриглазного давления у данных компонентов различен, поэтому обеспечивает длительное снижение ВГД, в сравнении с эффектом от применения каждого из них в отдельности.

    Латанопрост — селективный агонист рецепторов простагландина F (FP). Он снижает ВГД посредством улучшения оттока водянистой влаги. Вещество, существенного влияния на производство водянистой влаги не оказывает и на гематоофтальмический барьер не влияет. Тимолол — бета-1 и бета-2-неселективнный адреноблокатор.

    Его действие связано со снижением производства водянистой влаги в слое ресничного эпителия.

    Действие препарата наступает в течение часа после внесения Ксалакома в глаз, пиковый эффект может продолжаться до 8 часов.

    Показания к применению

    Повышенное внутриглазное давление у лиц с открытоугольной глаукомой либо повышенным офтальмотонусом.

    Способ применения и дозы

    Для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста рекомендуемая дозировка составляет 1 каплю ежесуточно. Если доза была пропущена, то следующая доза должна быть внесена, как обычно.

    Если пациенту для местного введения назначено более одного офтальмологического средства, то эти препараты вводят с интервалом пять минут.

    Противопоказания

    • Индивидуальная гиперчувствительность;
    • Бронхиальная астма (включая упоминание бронхиальной астмы в анамнезе), ХОБЛ;
    • Синусовая и атриовентрикулярная (2-3 степени) блокада, выраженная сердечная недостаточность, шок кардиогенный.

    С осторожностью данный препарат назначают пациентам с эпизодами спонтанной гипогликемии или сахарным диабетом (лабильны особенно), которые нуждаются в инсулине либо сахароснижающих средствах.

    Побочные действия

    Список побочных явлений ограничивается состояниями отмечающимися при применении латанопроста или тимолола.

    Латанопрост

    • Ощущение инородного тела, точечные эрозии на эпителии роговицы, отеки, ирит/увеит.
    • Приступы бронхиальной астмы, одышка.
    • Потемнение кожи век и радужки глаза, гипертрихоз.

    Тимолол

    • Раздражение глаз, кератит, ощущение сухости, снижение чувствительности роговицы, нарушение зрения и рефракции, диплопия, птоз;
    • Брадикардия, аритмия, гипотензия, обморок, цереброваскулярные нарушения, нарушения проводимости, застойная сердечная недостаточность, сердцебиение, спазмы периферических сосудов;
    • Бронхоспазм, одышка, кашель;
    • Астения, боль в груди, повышенная утомляемость;
    • Алопеция, обострение псориаза, сыпь;
    • Аллергические реакции, ангионевротический отек, крапивница, генерализованную сыпь;
    • Головокружение, депрессия, кошмарные сновидения, бессонница, нарушения памяти, парестезии;
    • Диспепсия, тошнота, сухость во рту, диарея;
    • Снижение либидо и болезнь Пейрони;
    • Системная красная волчанка.

    Передозировка

    При передозировке препаратом могут усиливаться побочные эффекты присущие применению Латанопроста и Тимолола, при которых, необходимо применять симптоматические лечение.

    Лекарственные взаимодействия

    Специальных исследований взаимодействия лекарственных средств и препарата Ксалаком не проводилось.

    Не рекомендуется применение местно 2-х бета-адреноблокаторов или 2-х препаратов-простагландинов.

    Особые указания

    Препарат не оказывает, либо оказывает незначительное влияние на зрачок, однако, сведения о действии данного средства при остром приступе закрытоугольной глаукомы отсутствуют, поэтому в терапии закрытоугольной глаукомы его стоит применять с осторожностью.

    Ксалаком содержит консервант способный адсорбироваться контактными линзами. Поэтому перед его закапыванием линзы следует снять, вставить их можно спустя 15 минут.

    Применение глазных капель способно вызвать преходящую затуманенность зрения. Пока данный эффект не исчезнет, не следует садиться за руль или пользоваться потенциально опасной сложной техникой.

    Хранят препарат в затемненном месте, вне доступа детей, при температуре до 8°С. Вскрытый флакон нужно использовать в течение 4 недель.

    Срок годности — 2 года.

    Цена препарата Ксалаком

    Стоимость препарата ‘Ксалаком’ в аптеках Москвы начинается от 630 руб.

    Аналоги Ксалакома

    Азопт Косопт Бетоптик Фотил

    Глаукома — коварное заболевание, которое требует постоянного контроля внутриглазного давления и использования самых современных методов лечения (включая эффективные и безболезненные лазерные методы), а не только применения капель.

    Обратившись в ‘Московскую Глазную Клинику’, Вы сможете пройти обследование на глаукому на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению заболевания. По показаниям также может быть проведено лазерное или хирургическое вмешательство.

    Кроме того, специалистами клиники разработаны программы курсового лечения пациентов с глаукомой, направленные на сохранение и восстановление зрительных функций продолжительностью 10 и 15 дней, в том числе и с применением медицинских пиявок (гирудотерапии), а так же специальная программа годового обслуживания, которая позволяет не только пройти своевременную диагностику и лечение, но и получить значительную выгоду.

    При этом не стоит забывать, что Вы можете частично вернуть потраченные средства, воспользовавшись налоговым вычетом, согласно Российскому законодательству. Мы предоставляем для этого всю необходимую документацию. Подробнее о возврате можно прочитать здесь.

    Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

    Запишитесь на прием к врачу офтальмологу

    Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

    Ксалаком капли глазные — инструкция, цена, отзывы

    КСАЛАКОМ

    Клинико-фармакологическая группа

    Противоглаукомный препарат

    Действующие вещества

    — латанопрост (latanoprost)- тимолол (timolol)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

    1 мл
    латанопрост50 мкг
    тимолола малеат6.83 мг,
     что соответствует содержанию тимолола5 мг

    Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) — 200 мкг, натрия гидрофосфат безводный — 2.89 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат — 6.39 мг, натрия хлорид — 4.1 мг, вода д/и — до 1 мл.

    2.5 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

    Фармакологическое действие

    Противоглаукомный комбинированный препарат, в состав которого входят два активных компонента — латанопрост и тимолол. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

    Латанопрост — аналог простагландина F2α — является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и проницаемость гематоофтальмического барьера.

    В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

    Тимолол — неселективный бета1- и бета2-адреноблокатор. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

    Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.

    Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

    Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

    Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги.

    Однако в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги. Кроме того, возможно угнетение увеличенного синтеза циклической АМФ, вызванного эндогенной β-адренергической стимуляцией.

    Не отмечено какого-либо влияния тимолола на проницаемость гематоофтальмического барьера.

    Действие препарата Ксалаком наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 ч. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

    Фармакокинетика

    • Не установлено фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии.
    • Латанопрост
    • Всасывание

    Латанопрост, являясь пролекарством, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (кислоты). Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения.

    Системная биодоступность кислоты латанопроста после местного применения глазных капель составляет 45%.

    Распределение

    Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме крови — только в течение первого часа после местного применения. Связывание с белками плазмы крови составляет 87%.

    Метаболизм

    Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

    Выведение

    Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови. T1/2 составляет 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0.4 л/ч/кг. Системный клиренс составляет приблизительно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится около 88% дозы.

    Тимолола малеат

    Всасывание

    Cmax тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 ч. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 капле в каждый глаз 1 раз/сут (300 мкг/сут) в плазме крови достигается Cmax, составляющая 1 нг/мл.

    Метаболизм и выведение

    Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. T1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 ч. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся почками.

    Показания

    • для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности монотерапии латанопростом или тимололом.

    Противопоказания

    • реактивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе);
    • ХОБЛ тяжелого течения;
    • синусовая брадикардия;
    • СССУ;
    • синоатриальная блокада;
    • AV-блокада II и III степени без контроля искусственного водителя ритма;
    • клинически выраженная сердечная недостаточность;
    • кардиогенный шок;
    • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
    • повышенная чувствительность к латанопросту, тимололу или вспомогательным компонентам препарата.

    С осторожностью применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика; у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного); герпетическом кератите в анамнезе; AV-блокаде I степени (бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса в сердечной мышце); нарушениях периферического кровообращения (например, тяжелые формы синдрома Рейно или болезни Рейно); у пациентов с заболеваниями роговицы, т.к. препарат может вызвать сухость слизистой оболочки глаз.

    Следует избегать применения препарата Ксалаком у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α.

    Тимолол следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ и только в случаях, когда потенциальная польза от применения препарата для пациента превышает риск.

    Дозировка

    Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) — по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз/сут.

    Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инстилляции каждой капли рекомендуется надавить на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке, в течение 2 мин.

    Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто ≥10%, часто ≥1% и

    Ксалаком, капли глазные, 2.5 мл, 1 шт

    При применении препарата Ксалаком® зарегистрированы перечисленные ниже нежелательные реакции с частотой ≥1%.

    Со стороны органа зрения: нарушение зрения, блефарит, катаракта, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния и др.

    ), поражения роговицы (эрозии, пигментация, точечный кератит и др.

    ), нарушения рефракции, гиперемия глаза, раздражение глаза, боль в глазах, усиление пигментации радужки, кератит, фотофобия, выпадение полей зрения.

    • Инфекции: синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей и другие инфекции.
    • Нарушения метаболизма и питания: сахарный диабет, гиперхолестеринемия.
    • Психические расстройства: депрессия.
    • Со стороны нервной системы: головная боль.
    • Сосудистые нарушения: гипертензия.

    Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: гипертрихоз, сыпь и изменения кожи (раздражение, дерматохалазион и др.).

    1. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артрит.
    2. Ниже перечислены другие нежелательные явления, которые наблюдались при монотерапии отдельными компонентами препарата Ксалаком® (помимо указанных выше).
    3. Латанопрост

    Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; макулярный отек, в т.ч. цистоидный; изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; затуманенное зрение.

    Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: кожная сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.

    Со стороны нервной системы: головокружение.

    Со стороны органов дыхания: астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

    • Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боли в мышцах/суставах.
    • Общие и местные реакции: неспецифические боли в груди.
    • Тимолола малеат (в форме глазных капель)

    Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локализованная и генерализованная сыпь.

    Нарушения метаболизма и питания: анорексия, скрытые симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом.

    Психические расстройства: изменения поведения и психические расстройства, в т.ч. спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, потеря памяти, снижение либидо, бессонница и ночные кошмары.

    Со стороны нервной системы: ишемия головного мозга, острое нарушение мозгового кровообращения, головокружение, усиление симптомов myasthenia gravis, парестезия, сонливость, обморок.

    Со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств; птоз, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции и диплопия.

    1. Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.
    2. Со стороны сердца: аритмия, брадикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность, блокада сердца, сердцебиение, прогрессирование стенокардии.
    3. Сосудистые нарушения: перемежающаяся хромота, похолодание рук и ног, гипотензия, синдром Рейно.
    4. Со стороны органов дыхания: бронхоспазм (в основном у больных с предшествующими бронхоспастическими заболеваниями), кашель, одышка, заложенность носа, отек легких и дыхательная недостаточность.
    5. Со стороны ЖКТ: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, ретроперитонеальный фиброз.
    6. Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: алопеция, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
    7. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: системная красная волчанка.
    8. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, болезнь Пейрони.
    9. Общие и местные: астения/утомляемость, боль в груди, отеки.

    Ксалаком инструкция по применению, цена на Ксалаком – купить в Москве от 839 руб., недорого, отзывы. Аптека Горздрав

    Действующие вещества

    Форма выпуска

    Капли

    Состав

    Действующее вещество: латанопрост 50 мкг, тимолол 5 мгвспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) 200 мкг, натрия гидрофосфат безводный 2,89 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат 6,39 мг, натрия хлорид 4,10 мг, вода для инъекций до 1 мл
    Концентрация действующего вещества (мкг): 5050 мкг

    Противоглаукомный комбинированный препарат, в состав которого входят два активных компонента — латанопрост и тимолол. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

    Латанопрост — аналог простагландина F2α — является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и проницаемость гематоофтальмического барьера.

    В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы
    Тимолол — неселективный бета1- и бета2-адреноблокатор.

    Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью
    Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца.

    У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца
    Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы.

    Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями
    Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения.

    Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва
    Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги.

    Однако в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги. Кроме того, возможно угнетение увеличенного синтеза циклической АМФ, вызванного эндогенной β-адренергической стимуляцией. Не отмечено какого-либо влияния тимолола на проницаемость гематоофтальмического барьера.

    Действие препарата Ксалаком наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 ч. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

    Фармакокинетика

    Не установлено фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии.

    ЛатанопростВсасываниеЛатанопрост, являясь пролекарством, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (кислоты). Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения. Системная биодоступность кислоты латанопроста после местного применения глазных капель составляет 45%
    РаспределениеVd составляет 0.16±0.02 л/кг.

    Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме крови — только в течение первого часа после местного применения. Связывание с белками плазмы крови составляет 87%
    МетаболизмЛатанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты.

    Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов
    ВыведениеКислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови. T1/2 составляет 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0.4 л/ч/кг. Системный клиренс составляет приблизительно 7 мл/мин/кг.

    Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится около 88% дозы
    Тимолола малеатВсасываниеCmax тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 ч.

    Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 капле в каждый глаз 1 раз/сут (300 мкг/сут) в плазме крови достигается Cmax, составляющая 1 нг/мл
    Метаболизм и выведениеТимолола малеат активно метаболизируется в печени. T1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 ч. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся почками.

    Показания

    Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией при недостаточной эффективности монотерапии отдельными компонентами препарата.

    Реактивные заболевания дыхательных путей, в т. ч.

    бронхиальная астма (или указание на ее наличие в анамнезе), ХОБЛ тяжелого течения; синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени без контроля искусственного водителя ритма, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок: гиперчувствительностъ к латанопросту, тимололу или другим компонентам препарата, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены). С осторожностьюВоспалительная, неоваскулярная, закрытоугольная глаукома, открытоугольная глаукома в сочетании с псевдофакией, пигментная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакия, псевдофакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного); герпетическим кератитом в анамнезе; атриовентрикулярная блокада I степени (β-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса в сердечной мышце); нарушения периферического кровообращения (например, тяжелые формы синдрома Рейно или болезни Рейно). Следует избегать применения препарата Ксалаком у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α. Тимолол следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких и только в случаях, когда потенциальная польза от применения препарата для пациента превышает риск. С осторожностью следует применять Ксалаком у пациентов с заболеваниями роговицы, так как препарат может вызвать сухость слизистой оболочки глаз.

    Меры предосторожности

    Не превышать рекомендованные дозы.

    С осторожностью применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика; у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного); герпетическом кератите в анамнезе; AV-блокаде I степени (бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса в сердечной мышце); нарушениях периферического кровообращения (например, тяжелые формы синдрома Рейно или болезни Рейно); у пациентов с заболеваниями роговицы, т.к. препарат может вызвать сухость слизистой оболочки глаз
    Следует избегать применения препарата Ксалаком у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось
    При проведении эпидемиологических исследований при применении бета-адреноблокаторов внутрь не было отмечено случаев пороков развития плода, однако риск задержки внутриутробного развития был повышен.

    Кроме того, выявляли симптомы бета-адреноблокирующего действия (такие как, брадикардия, снижение АД, нарушение дыхательной функции и гипогликемия) у новорожденных, матери которых при беременности принимали бета-адреноблокаторы.

    Если беременная женщина получала терапию бета-адреноблокаторами, следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденного в первые дни после рождения.

    В связи с этим применение препарата Ксалаком при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода
    Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке.

    Учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата.

    Способ применения и дозы

    Взрослым (в том числе пожилым) – по одной капле в пораженный глаз(а) один раз в сутки. Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инсталляции каждой капли рекомендуется надавить на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке. Это необходимо делать в течение 2 минут

    Побочные действия

    Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: Очень частые ≥10%Частые ≥1% и

    Купить Ксалаком капли гл. 2.5мл фл-кап. (латанопрост+тимолол) по выгодной цене в ближайшей аптеке. Цена, инструкция на лекарство, препарат

    Состав

    Активное вещество:1 мл раствора содержит: латанопрост — 50 мкг, тимолола малеат – 6,83 мг (эквивалентно 5 мг тимолола);.

    • Вспомогательные вещества:
    • Описание:
    • Форма выпуска:

    Бензалкония хлорид (в виде 50% раствора), натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, вода для инъекций*.

    * при необходимости (для обеспечения рН) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10 % или раствор натрия гидроксида 10 % — q.s
    Противоглаукомное средство (аналог простагландина F2 альфа + бета-адреноблокатор).

    Капли глазные; по 2,5 мл раствора (капель глазных) во флаконе-капельнице (полиэтилен низкой плотности) с завинчивающимся колпачком и предохранительным колпачком без резьбы с контролем первого вскрытия; по 1 флакону-капельнице с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Противопоказания

    Реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч.

    бронхиальная астма (или указание на ее наличие в анамнезе), ХОБЛ тяжелого течения; синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок; повышенная чувствительность к латанопросту, тимолола малеату или другим компонентам препарата
    С осторожностью

    Воспалительная, неоваскулярная, закрытоугольная или врожденная глаукома, открытоугольная глаукома в сочетании с псевдофакией, пигментная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного).

    Показания к применению

    Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Взаимодействие препарата Ксалаком® с другими препаратами специально не изучалось.

    https://www.youtube.com/watch?v=NwxvjaiGHD4

    При применении препарата Ксалаком® пациентам, получающим бета-адреноблокатор внутрь, возможно более выраженное снижение ВГД или усиление системных проявлений бета-адреноблокаторов, поэтому одновременное местное применение двух и более бета-адреноблокаторов не рекомендуется.

    При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется
    При одновременном применении тимолола малеата с адреналином иногда развивался мидриаз.

    При сочетании тимолола малеата с перечисленными ниже препаратами возможно аддитивное действие с развитием системной гипотензии и/или выраженной брадикардии:· блокаторы кальциевых каналов;· средства, вызывающие снижение уровня катехоламинов, или бета-адреноблокаторы;· антиаритмические средства;· сердечные гликозиды.

    Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств.

    Передозировка

    Ниже приведена информация о передозировке двух компонентов препарата:ЛатанопростПомимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

    При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию: один флакон с 2,5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при первом прохождении через печень.

    Внутривенная инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость.

    У больных бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.

    Тимолола малеатОписаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата, в результате чего наблюдались системные эффекты, сходные с таковыми при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. (см. раздел «Побочное действие»)
    В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолол легко выводится из плазмы или цельной крови
    У больных с почечной недостаточностью тимолол диализировался хуже.

    В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика:В состав препарата Ксалаком® входят два активных компонента — латанопрост и тимолола малеат. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у этих компонентов различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом, достигающимся при применении каждого из этих компонентов в виде монотерапии.

    Латанопрост — аналог простагландина F2 альфа — является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.

    В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

    Тимолол — неселективный бета-1- и бета-2-адреноблокатор, который не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард или местного анестезирующего (мембраностабилизирующего) эффекта
    Блокада бета-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и больных с заболеваниями сердца.

    У больных с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующий эффект симпатической нервной системы, необходимый для адекватной работы сердца
    Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под влиянием парасимпатической нервной системы.

    Подобный эффект может оказаться опасным для больных астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указания»)
    Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения.

    Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва
    Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюрофотометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги.

    Однако, в некоторых исследования отмечено также небольшое увеличение оттока
    Действие комбинации латанопроста и тимолола малеата начинается в течение часа, а максимальный эффект наблюдается в течение 6-8 часов
    При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

    Фармакокинетика:

    Фармакокинетических взаимодействий между латанопростом и тимолола малеатом не установлено, хотя через 1-4 часа после применения комбинированного препарата концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в два раза выше, чем при монотерапии.

    Латанопрост:Всасывание:Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Установлено, что концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через два часа после местного применения
    Распределение:Объем распределения составляет 0,16 ± 0,02 л/кг.

    Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме – только в течение первого часа после местного применения
    Метаболизм:Латанопрост подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты.

    Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов
    Выведение:Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы (t1/2 =17 мин). Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг.

    Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88 % введенной дозы
    Тимолола малеат:

    Концентрация тимолола малеата в водянистой влаге достигает максимума примерно через 1 час после применения глазных капель.

    Часть дозы подвергается системному всасыванию, и максимальная концентрация в плазме, составляющая 1 нг/мл, достигается через 10-20 минут после применения препарата по одной капле в каждый глаз один раз в сутки (300 мкг/сут). Период полувыведения тимолола малеата из плазмы составляет около 6 часов. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся с мочой.

    Беременность и кормление грудью

    Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводились. Препарат следует назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для плода
    Латанопрост и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко.

    Тимолола малеат, при применении в форме глазных капель, также обнаруживали в грудном молоке. Учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо отменить препарат.

    Применение у детей:

    Безопасность и эффективность у детей не установлены.

    Условия отпуска из аптек

    Особые указания

    Препарат Ксалаком® следует применять не чаще одного раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта
    При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время
    Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 минут.

    В состав препарата Ксалаком® входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 минут
    ЛатанопростЛатанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке.

    Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет.

    В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет.

    Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено
    При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом.

    У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.

    Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко – в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались.

    После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым
    В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

    Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения
    У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

    Тимолола малеатПри местном применении бета-адреноблокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при их системном применении. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности.

    При местном применении тимолола малеата могут возникнуть следующие реакции со стороны сердца и системы дыхания: прогрессирование стенокардии Принцметала, а также периферических и центральных циркуляторных нарушений, гипотензия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы, в т.ч.

    бронхоспазм с летальным исходом у больных астмой, брадикардия
    Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при общем наркозе.

    Описаны случаи затяжной тяжелой гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечных сокращений. Во время операции эффекты бета-адреноблокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.

    Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств и маскировать симптомы и проявления гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у больных со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные сахароснижающие средства.

    Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать некоторые основные симптомы и проявления гипертиреоза. Резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания
    При лечении бета-адреноблокаторами у больных с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом адреналин в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным
    В редких случаях тимолола малеат вызывал усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (например, диплопией, птозом, генерализованной слабостью)
    При применении средств, снижающих ВГД, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур
    Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

    Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

    Условия хранения

    Хранить при температуре + 2 — + 8 С в защищенном от света месте.

    Вскрытый флакон хранить при температуре не выше + 25 С.

    Способ применения и дозы

    Взрослым (в том числе пожилым) — по одной капле в пораженный глаз(а) один раз в сутки.

    Информация

    Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *