Флувоксамин (Fluvoxamine)

    83c979cb8481651c29fb28a01a32fca5

    Содержание

    Химические свойства

    Данное вещество относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Синтезируют антидепрессант в виде белого или белого с различными оттенками кристаллического порошка, не имеющего запаха. Средство хорошо растворяется в хлороформе и этилене, плохо – в воде, практически нерастворимо – в эфирах. Вещество обладает липофильными свойствами. Молекулярная масса соединения = 318,3 грамма на моль.

    Фармакологическая активность средства сходна с Флуоксетином, однако эффект от приема Флувоксамина развивается быстрее.

    Выпускают лекарство обычно в виде таблеток, дозировкой по 100 или 50 мг.

    Общая информация о препарате Флувоксамин

    Медикамент является современным представителем антидепрессантов, который зарекомендовал себя как эффективное лекарственное средство для борьбы с депрессивными расстройствами различной степени тяжести и этиологии.

    Флувоксамин можно приобрести только по рецепту от специалиста. На территории России медикамент реализуется под торговым названием Феварин. Также вещество является основой медпрепарата немецкого производства — Флувоксамин Сандоз, который не продается в РФ.

    Лекарственная группа, МНН, сфера применения

    Флувоксамин (МНН — Fluvoxamine) – антидепрессант, относящийся к группе СИОЗС и проявляющий высокую тимолептическую активность.

    Данный препарат довольно часто используют в современной психиатрии, для лечения депрессивных состояний и ОКР (обессивно-компульсивного расстройства).

    Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

    Флувоксамин реализуется под разными торговыми марками, поэтому внешние характеристики лекарственных форм и стоимость медикамента, напрямую зависят от производителя.

    Вне зависимости от производителя препарат продается в виде таблеток в пленочной оболочке в 2 концентрациях (50 и 100мг/1 шт.).

    Внешние характеристики форм реализации:

    1. Флувоксамин Сандоз: таблетки по форме круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток есть разделительная риска. Цвет – желтый.
    2. Феварин: белые таблетки, овальной двояковыпуклой формы. По центру таблеток присутствует риска, а по обе стороны от нее цифровая гравировка.
    Название и форма реализации Цена, рублей
    Феварин, табл.,п.по., 50мг/уп.№15 874
    Феварин, табл., п.по., 100мг/15шт. 1022

    Состав

    Препарат выполнен из активного компонента – флувоксамина и дополнительных веществ, среди которых крахмал кукурузный прежелатинизированный, маннитол, стеарилфумарат и диоксид кремния. Пленочная оболочка в свою очередь состоит из талька, макрогола, гипромеллозы и титана диоксида.

    Флувоксамин – вещество с выраженным антидепрессивным эффектом, который обусловлен воздействием на серотонин – его обратный захват.

    Фармакодинамика

    Вещество выборочно ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина, за счет чего увеличивается его количество в синаптической щели. Также препарат усиливает серотонинергическую передачу и уменьшает оборот данного нейромедиатора. Медикамент проявляет антагонистическую активность по отношению к σ1-рецепторам.

    Вещество практически не вступает в связь с гистаминовыми и допаминовыми рецепторами. Связь медпрепарата с холино- и α-β-адренорецепторами также незначительна.

    Помимо влияния на обратный захват серотонина, вещество также незначительно влияет на обратный захват дофамина и норадреналина.

    Фармакокинетика и время распада

    Фармакокинетика флувоксамина линейна. Вещество быстро и практически полностью всасывается из органов ЖКТ. Максимальное количество вещества в крови фиксируется через 3-8 часов после перорального приема.

    Содержимое желудка никак не влияет на скорость всасывания медикамента в кровоток.

    Вещество поддается эффекту первичного прохождения через печень, в связи с этим его биодоступность составляет 53%. Добиться равновесной концентрации вещества в крови можно только спустя 10-14 дней с начала терапии. Связь с белками плазмы достаточно высокая и доходит до 80%.

    Препарат расщепляется в печени на 9 метаболитов, 7 из которых абсолютно не проявляют никакой фармакологической активности. Время распада вещества напрямую зависит от состояния печени пациента, поскольку у людей со здоровой печенью Флувоксамин распадается на метаболиты на порядок быстрее.

    Период полувыведения медикамента удлиняется при повторном применении. Так, после первой принятой дозы, 50% препарата выводится из организма в течение 13-15 часов, а после повторной дозы в течение 17-22 часов. Вещество выводится из организма с помощью почек в виде метаболитов.

    Смотрите также:

    Инструкция по применению антидепрессанта Элицея и отзывы пациентов о приеме таблеток

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Флувоксамин обладает способностью избирательно ингибировать обратный захват серотонина нейронами из синаптической щели, путем блокирования мембранного насоса пресинаптической биологической мембраны. Вещество усиливает серотонинергическую передачу и снижает общий кругооборот серотонина, его концентрация в синапсе значительно повышается. Также происходит блокировка обратного захвата нейромедиатора серотонина в тромбоцитах. Средство оказывает незначительное влияние на процессы обратного захвата норадреналина и дофамина. Лекарство не оказывает влияния на работу м-холинергических, 5НТ1- и 5РТ2-рецепторов, гистаминергических, бета- и альфа-адренергических, дофаминергических рецепторов. Вещество переносится лучше, чем сходные по действию препараты Амитриптилин и Имипрамин.

    После проникновения в желудочно-кишечный тракт средство хорошо усваивается и всасывается через стенки желудка. Его биологическая доступность не зависит от содержимого желудка и составляет приблизительно 53%. Такая величина биодоступности обусловлена эффектом “первого прохождения” вещества через печень.

    При систематическом приеме лекарства в течение 10 дней, его равновесная концентрация устанавливается примерно через 7 дней. Максимальной своей концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 3-8 часов.

    Порядка 80% лекарства связывается с альбуминами в плазме крови. Метаболизм средства происходит в печени, где в результате деметилирования и дезаминирования образуются 9 неактивных метаболитов. Вещество оказывает влияние на изоферменты системы цитохрома Р450, наиболее активно на CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4.

    Период полувыведения Флувоксамина составляет от 15 до 20 часов. Около 95% выводится с помощью почек, преимущественно в виде метаболитов (только 2,5% в неизмененном виде).

    Проводились исследования с участием пациентов со сниженным почечным клиренсом (от 5 до 45 мл в минуту). У таких больных не было отмечено кумуляции вещества в организме. При заболеваниях печени было отмечено замедление процессов выведения лекарства из организма примерно на 30%. У пожилых пациентов отмечалось повышение максимальной плазменной концентрации вещества на 40% и увеличение времени выведения из организма на 50%. Также уменьшается биологическая доступность вещества у курящих пациентов, происходит индукция метаболизма средства.

    Лекарство выделяется с грудным молоком.

    Механизм действия и фармакокинетика

    Флувоксамин, производное аралкилкетона, блокирует обратного захвата серотонина нейронами ЦНС, тем самым усиливая действие серотонина на ауторецепторы 5HT1A [4]. Исследования также показали, что флувоксамин практически не связывается с α1- или α2-адренергическими, β-адренергическими, мускариновыми, D2-дофаминовым, H1-гистамином, бензодиазепиновыми, опиатными, 5-HT1 или 5-HT2-рецепторами [5].

    • Биодоступность 53%
    • Период полувыведения 9-28 часов
    • Метаболизируется с помощью цитохрома P450; ингибирует цитохромы CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4.
    • Активные метаболиты сохраняются в крови две недели

    Противопоказания

    Средство нельзя применять:

    • в период лактации;
    • при тяжелых заболеваниях почек и печени;
    • детям до 8 лет;
    • при сахарном диабете;
    • если у пациента ранее наблюдались эпилептические приступы;
    • у беременных женщин;
    • при аллергии на действующее вещество Флувоксамин;
    • во время лечения ингибиторами МАО.

    Следует соблюдать осторожность:

    • лицам, страдающим от лекарственной зависимости;
    • при маниях;
    • при гипоманиях;
    • пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе.

    Способ применения и дозировка

    Устанавливается индивидуально. В начале лечения суточная доза для взрослых составляет 50-100 мг (рекомендуется принимать на ночь). При недостаточной эффективности суточная доза может быть увеличена до 150-200 мг. Максимальная суточная доза — 300 мг.

    Читайте так же  Врожденная миопия: причины и лечение патологии, профилактика болезни

    Если суточная доза более 100 мг, то ее следует разделить на 2-3 приема.

    В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 месяцев после излечения депрессивного эпизода.

    Дозы для детей старше 8 лет и подростков: начальная — 25 мг в сутки на 1 прием, поддерживающая — 50–200 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Суточные дозы свыше 100 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

    При хорошем ответе на препарат лечение может быть продолжено в индивидуально подобранной суточной дозе. Если улучшение не будет достигнуто через 10 нед лечения, флувоксамин следует отменить.

    Побочные действия

    В ходе контролируемых клинических исследований, которые проводились в Америке с участием 1087 пациентов, больных ОКР и депрессией, около 22% прекратили принимать лекарство из-за развившихся побочных реакций.

    Во время лечения препаратом могут проявиться:

    • головокружение, астения, нарушения режима сна, головная боль, сонливость, ажитация, тревожность и нервозность;
    • анорексия, несварение желудка, тошнота, сухость слизистых оболочек ротовой полости, болезненные ощущения в животе, рвота, понос;
    • диспноэ, развитие инфекций верхних дыхательных путей, зевота;
    • гиперстимуляция центральной нервной системы, искажение вкусовых ощущений, тремор, амблиопия;
    • ощущение сердцебиения, повышение АД, вазодилатация;
    • повышенная потливость, гриппоподобный синдром, озноб, дрожь в теле;
    • истончение эмали и различные повреждения зубов, повышенное газообразование, запор;
    • понижение либидо, аноргазмия, дизурия, частое мочеиспускание, нарушение эякуляции.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома, особенно при одновременном применении с необратимыми неселективными ингибиторами МАО.

    При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови алпразолама, бромазепама, диазепама и усиливаются их побочные эффекты в связи с тем, что флувоксамин ингибирует процессы метаболизма этих бензодиазепинов.

    При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови амитриптилина, кломипрамина, имипрамина, мапротилина, тримипрамина, что обусловлено, по-видимому, тем, что флувоксамин является неконкурентным ингибитором изофермента CYP1A2, при участии которого происходит процесс N-деметилирования указанных антидепрессантов.

    При одновременном применении c буспироном возможно уменьшение его эффективности; с вальпроевой кислотой — возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты; с варфарином — возможно повышение концентрации варфарина в плазме крови и появление риска развития кровотечений; с галантамином — повышается вероятность усиления побочных эффектов галантамина; с галоперидолом — повышается концентрация лития в плазме крови.

    При одновременном применении повышается концентрация карбамазепина в плазме крови, что обусловлено ингибированием его метаболизма в печени, главным образом, за счет подавления активности изофермента CYP2D6 под влиянием флувоксамина. При одновременном применении значительно повышается концентрация клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается развитием токсических эффектов клозапина.

    При одновременном применении возможно уменьшение клиренса кофеина и усиление его эффектов. Данное взаимодействие обусловлено тем, что флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1A2, который является главным ферментом, ответственным за метаболизм кофеина.

    При одновременном применении с метоклопрамидом описан случай развития экстрапирамидных нарушений.

    При одновременном применении с оланзапином повышается концентрация оланзапина в плазме крови; с пропранололом — повышается концентрация пропранолола в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено ингибированием флувоксамином изоферментов системы цитохрома P450, участвующих в метаболизме пропранолола.

    При одновременном применении с теофиллином повышается концентрация теофиллина в плазме крови, что приводит к развитию токсических реакций. Данное взаимодействие обусловлено тем, что флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1A2, который является главным ферментом, ответственным за метаболизм теофиллина.

    При одновременном применении уменьшается клиренс толбутамида и его метаболитов, что обусловлено ингибированием изофермента CYP2C9.

    Имеются отдельные сообщения об усилении побочного действия фенитоина при его одновременном применении с флувоксамином.

    При одновременном применении замедляется метаболизм и снижается клиренс хинидина.

    Флувоксамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Режим дозирования устанавливается лечащим врачом в зависимости от заболевания и его тяжести.

    На начальных этапах лечения рекомендуется принимать по 50-100 мг препарата.

    Далее суточную дозировку можно увеличить до 200 мг. Максимальная суточная дозировка Флувоксамина – 300 мг. При приеме больших доз лекарства рекомендуется распределять их на несколько приемов.

    Продолжительность лечения зависит от множества факторов. Однако, после излечения пациента он должен в качестве профилактики принимать лекарство еще в течение полугода.

    Материал и методы

    В исследование были включены 50 пациентов, 26 мужчин и 24 женщины в возрасте 18—65 лет (средний — 44,3±11,6 года), у которых в соответствии с критериями МКБ-10 было диагностировано РДР (рубрика F33) с НТР.

    Для динамической оценки состояния больных использовались следующие методы: шкала Гамильтона для депрессии (ШГД) [17], тест словесно-цветовой интерференции Струпа (ТСЦИС) [18, 19], модифицированная Адденбрукская когнитивная шкала (МАКШ) [20], батарея лобной дисфункции (БЛД) [21, 22], шкала самооценки социальной адаптации (ШССА) [23].

    ТСЦИС включает три задания. При выполнении 1-го задания пациент зачитывает вслух названия цветов, написанные черными чернилами на специальной карте. При выполнении 2-го называет вслух цвета, в которые окрашены предъявляемые ему на другой карте разноцветные прямоугольники. В 3-м задании испытуемый должен назвать цвет чернил, которыми напечатаны названия цветов. Причем этот цвет и названия цветов не совпадают (неконгруэнтное прочтение). Более подробное описание этого и других методов исследования приведено в предыдущей работе [24].

    Критериями включения

    больных в исследование являлись: 1) длительность РДР не менее 2 лет при условии возникновения в прошлом не менее 2 тяжелых депрессивных эпизодов. Все больные находились в НТР, продолжительностью от 4 нед до 6 мес (сумма баллов по ШГД не более 7). При этом основные симптомы депрессии у больных отсутствовали, но выявлялись тревожность, нарушения сна и вегетативная симптоматика; 2) когнитивные нарушения, подтвержденные суммарным баллом по МАКШ не более 93, и разностью в выполнении 3-го и 1-го заданий ТСЦИС — не менее 10%.

    Критерии невключения:

    наличие других аффективных расстройств, шизофрении, злоупотребления алкоголем на протяжении более 2 лет, лечение флувоксамином на протяжении предшествующих 4 нед. Дополнительные критерии исключения приведены в предыдущей публикации [24].

    Исследование имело проспективный несравнительный характер и проводилось в одной группе пациентов. План работы включал скрининговое обследование с отбором пациентов и предварительной оценкой их состояния, а также исходное обследование, при котором назначалась терапия. Затем на 1, 2, 6 и 12-й неделях лечения производились повторные обследования пациентов, на которых оценивалось их общее состояние, регистрировались изучаемые параметры, а также корректировалась дозировка препарата. Завершающий визит с отменой препарат проводился на 24-й неделе терапии, после которого пациенты наблюдались еще на протяжении 30 сут.

    Эффекты терапии динамически оценивались на основании сравнения результатов, полученных с использованием вышеперечисленных психометрических методик на исходном уровне, на 2-й и на 24-й неделях терапии. Заранее заданным основным критерием конечной оценки явилось изменение разности во времени между 2-м и 1-м, 3-м и 2-м, 3-м и 1-м заданиями теста Струпа исходно и на 24-й неделе терапии. Вторичные конечные критерии оценки эффективности терапии определялись по разности результатов между этими же этапами исследования. Они включали изменения суммарного балла по БЛД, общего балла по МАКШ, суммарного балла по ШССА и долю пациентов, которые оставались в ремиссии.

    Рекомендуемая начальная доза флувоксамина составляла 50 или 100 мг 1 раз в сутки, вечером. Эффективная доза флувоксамина обычно составляла 100 мг/сут, доза препарата подбиралась индивидуально в зависимости от ответа пациента и могла достигать 150 мг/сут.

    Читайте так же  Амбиверты: экстраверт и интроверт в одном человеке

    Статистические методы: предварительно определенный объем intention to treat выборки составил 50 пациентов. При статистическом анализе материала использовался тест Вилкоксона для связанных выборок, а также коэффициент ранговой корреляции Спирмена. Для оценки связи эффектов препарата с его дозировкой использовался односторонний дисперсионный анализ. Предварительно три переменные, включенные в него, были приведены к нормальному распределению с помощью трансформации Бокса—Кокса. Данные представлены в виде среднего значения и стандартного отклонения (M

    ±
    SD
    ), медианы и квартильного размаха (Me[Q]).

    Статистический анализ выполнен с помощью пакета Statistica 10 Software package («Stat Soft Russia», Россия).

    Исследование проводилось в соответствии с протоколом, который был согласован с независимым этическим комитетом Московского НИИ психиатрии. Все пациенты, вошедшие в исследование, дали добровольное информированное согласие, которое включалось в сопроводительную медицинскую документацию.

    Передозировка

    При передозировке антидепрессантом могут проявиться: сонливость, тошнота и рвота, тахикардия или брадикардия, головокружение, сухость слизистой рта, сильное понижение или повышение АД, изменения на электрокардиограмме, тремор, олигурия, миоклонус, кома, судороги и припадки, повышение уровня ферментов печени, печеночная недостаточность. В медицинской практике описаны летальные исходы передозировки Флувоксамином.

    У пострадавшего необходимо вызвать рвоту или промыть желудок, дать активированный уголь, поддерживать жизненно необходимые функции организма, производить симптоматическое лечение пациента. Препараты на основе Флувоксамина не имеют специфического антидота. Из-за большого объема распределения вещества не рекомендуется проводить форсированный диурез или диализ.

    Возможные побочные эффекты и передозировка

    Во время привыкания организма к медикаменту может возникать тошнота и рвота. Данные симптомы не требуют дополнительного лечения, и, как правило, исчезают в течение нескольких недель с начала терапии.

    Другие побочные реакции, которые могут возникнуть на фоне приема Флувоксамина:

    1. Снижение аппетита или полная его потеря, вплоть до анорексии.
    2. Маниакальные эпизоды.
    3. Галлюцинации и спутанность сознания.
    4. Головная боль и головокружение.
    5. Тревожность, нервозность и другие симптомы психомоторного возбуждения.
    6. Судорожные припадки.
    7. Атаксия.
    8. Изменения вкусовых восприятий.
    9. Кровотечения.
    10. Переизбыток пролактина в организме.
    11. Недостаток натрия.
    12. Суицидальные мысли и наклонности.
    13. Нарушение сна.
    14. Дисгевзия.
    15. Серотониновый синдром.
    16. Синдром отмены.
    17. Глаукома.
    18. Тахикардия.
    19. Гипотензия.
    20. Чувство жажды.
    21. Диспепсия.
    22. Вздутие.
    23. Изменения активности ферментов печени.
    24. Проблемы с мочеиспусканием.
    25. Сбои в менструальном цикле и аноргазмия.
    26. Астения.
    27. Снижение сексуальной активности.
    28. Гипергидроз.
    29. Озноб и общая слабость организма.
    30. Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, крапивницы и ангионевротического отека.
    31. Хрупкость костей.

    С момента начала использования Флувоксамина в медицинской практике до настоящего времени были зарегистрированы единичные случаи передозировки препаратом, которые привели к необратимым последствиям в состоянии пациента.

    Интоксикация медикаментом проявляется в виде:

    • головокружения;
    • тошноты;
    • рвоты;
    • диареи;
    • сонливости;
    • дисфункции печени.

    Иногда отравление может сопровождаться нарушениями в сердечной деятельности, сниженным АД, судорогами и комой.

    При передозировке показано провести стимуляцию рвоты и промывание желудка. Прием абсорбента в виде активированного угля также поможет снизить концентрацию вещества. Флувоксамин не имеет специфического антидота. По этой причине при интоксикации организма данным веществом проводится исключительно симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Смотрите также:

    Инструкция по применению Ципралекса, его аналоги и отзывы пациентов и врачей

    Взаимодействие

    Флувоксамин в комбинации с Толбутамидом, приводит к снижению клиренса толбутамида, так как антидепрессант ингибирует изофермент CYP2C9.

    Описан случай развития экстрапирамидных нарушений со стороны ЦНС при сочетанном приеме данного средства и Метоклопрамида.

    При сочетании Флувоксамина с Карбамазепином происходит ингибирование метаболизма последнего в тканях печени, так как Флувоксамин подавляет активность изофермента CYP2D6.

    Данное вещество усиливает побочные реакции от галантамина.

    Сочетанный прием средства и вальпроевой кислоты приводит к усилению эффективности кислоты.

    Так как данное вещество выступает в роли неконкурентного ингибитора изофермента CYP1A2, оно повышает плазменные концентрации амитриптилина, имипрамина, тримипрамина, клопирамида, мапротилина.

    Сочетание лекарство с ингибиторами МАО может привести к развитию серотонинового синдрома.

    Препарат повышает плазменные концентрации и усиливает побочные реакции от Бромепразола, Диазепама, Алпразолама.

    При сочетанном использовании средства с Буспироном происходит снижение эффективности последнего из препаратов.

    Лекарство повышает плазменную концентрацию Варфарина, увеличивает риск возникновения кровотечений.

    При сочетании вещества с Галоперидолом повышается концентрация лития в плазме крови.

    Препарат значительно повышает концентрация Клозапина в плазме крови, усиливает токсические эффекты.

    С осторожностью следует сочетать антидепрессант с кофеином, возможно усиление побочных эффектов от приема психостимуляторов.

    Вещество повышает концентрацию Оланзапина и Пропранолола в плазме крови.

    Лекарственное средство приводит к усилению токсичности Теофиллина, так как ингибирует фермент CYP1A2.

    Данное вещество способно усилить побочные реакции от приема Фенитоина.

    При одновременном приеме значительно замедляются реакции метаболизма и клиренс Хинидина.

    Флувоксамин (Fluvoxamine)

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома, особенно при одновременном применении с необратимыми неселективными ингибиторами МАО.

    При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови алпразолама, бромазепама, диазепама и усиливаются их побочные эффекты в связи с тем, что флувоксамин ингибирует процессы метаболизма этих бензодиазепинов.

    При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови амитриптилина, кломипрамина, имипрамина, мапротилина, тримипрамина, что обусловлено, по-видимому, тем, что флувоксамин является неконкурентным ингибитором изофермента CYP1A2, при участии которого происходит процесс N-деметилирования указанных антидепрессантов.

    При одновременном применении c буспироном возможно уменьшение его эффективности; с вальпроевой кислотой — возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты; с варфарином — возможно повышение концентрации варфарина в плазме крови и появление риска развития кровотечений; с галантамином — повышается вероятность усиления побочных эффектов галантамина; с галоперидолом — повышается концентрация лития в плазме крови.

    При одновременном применении повышается концентрация карбамазепина в плазме крови, что обусловлено ингибированием его метаболизма в печени, главным образом, за счет подавления активности изофермента CYP2D6 под влиянием флувоксамина.

    При одновременном применении значительно повышается концентрация клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается развитием токсических эффектов клозапина.

    При одновременном применении возможно уменьшение клиренса кофеина и усиление его эффектов. Данное взаимодействие обусловлено тем, что флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1A2, который является главным ферментом, ответственным за метаболизм кофеина.

    При одновременном применении с метоклопрамидом описан случай развития экстрапирамидных нарушений.

    При одновременном применении с оланзапином повышается концентрация оланзапина в плазме крови; с пропранололом — повышается концентрация пропранолола в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено ингибированием флувоксамином изоферментов системы цитохрома P450, участвующих в метаболизме пропранолола.

    При одновременном применении с теофиллином повышается концентрация теофиллина в плазме крови, что приводит к развитию токсических реакций. Данное взаимодействие обусловлено тем, что флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1A2, который является главным ферментом, ответственным за метаболизм теофиллина.

    При одновременном применении уменьшается клиренс толбутамида и его метаболитов, что обусловлено ингибированием изофермента CYP2C9.

    Имеются отдельные сообщения об усилении побочного действия фенитоина при его одновременном применении с флувоксамином.

    При одновременном применении замедляется метаболизм и снижается клиренс хинидина.

    Особые указания

    Имеются сообщения о возникновении пурпуры и экхимозов при использовании данной группы лекарственных препаратов. Поэтому параллельно не рекомендуется назначать атипичные антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, нестероидные противовоспалительные средства, аспирин. Также осторожность во время лечения нужно соблюдать пациентам у которых имеются кровотечения в анамнезе.

    Следует помнить, что во время лечения и до достижения ремиссии у пациента сохраняется вероятность попытки суицида.

    При почечной и печеночной недостаточности лечение проходит под наблюдением врача и начинается с минимально активных дозировок.

    Читайте так же  Основные причины и способы лечения гиперемии конъюнктивы

    Терапию ингибиторами МАО необходимо прекратить за 14 дней до начала лечения препаратом.

    Инструкция по применению Флувоксамина

    Согласно инструкции, таблетки принимаются перорально и запиваются достаточным количеством воды. Лекарственную форму можно делить на 2 части, это позволит достичь более точной дозировки препарата.

    Суточная доза препарата зависит не только от заболевания, но и от возраста пациента. Пациентам с депрессивным расстройством рекомендовано начать терапию медикаментом с 50-100 мг/день. Дозу можно постепенно увеличивать вплоть до 300 мг/сутки.

    После исчезновения симптомов депрессии препарат необходимо принимать еще на протяжении 6 месяцев. Профилактический прием Флувоксамина помогает избежать рецидива заболевания.

    Поддерживающая доза, как правило, составляет 100 мг/день.

    Кратность приема медпрепарата зависит от размера суточной дозы. Дневную дозу препарата, которая превышает 150 мг, необходимо разделить на несколько приемов. Дозу размером 150 мг и меньше можно принимать разово перед сном.

    При ОКР (обессивно-компульсивное расстройство) лечение препаратом начинается с дозы размером 50мг/сутки, с возможностью ее дальнейшего повышения. Повышают дозу на 50 мг раз в 3-4 дня. Наивысшая разрешенная суточная доза – 300 мг.

    Для лечения ОКР у детей назначают 25 мг медпрепарата в день на начальных этапах терапии. Через 3-4 дня дозу можно увеличить до 50 мг/день, далее повышение дозы происходит с тем же интервалом и только на 25 мг. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Доза размером менее 100 мг принимается разово, в вечернее время суток, а вот дозу больше 100 мг необходимо делить на несколько приемов таким образом, чтобы большая часть медикамента принималась перед сном.

    Продолжительность лечения – 10 недель и более, в зависимости от реакции организма на терапию. Прекращать терапию резко не рекомендуется. Во избежание развития синдрома отмены необходимо постепенно снижать суточную дозу, вплоть до полного отказа от препарата.

    Смотрите также:

    Инструкция по применению Рексетина, отзывы после применения и побочные действия

    Препараты, в которых содержится (Аналоги Флувоксамина)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
    Актапароксетин

    Плизил

    Флуксен

    Пароксин

    Серлифт

    Асентра

    Элицея

    Флуоксетин

    Ленуксин

    Эсциталопрам

    Адепресс

    Селектра

    Стимулотон

    Циталопрам

    Ципрамил

    Золофт

    Пароксетин

    Прозак

    Паксил

    Рексетин

    Синонимы Флувоксамина (его торговые названия): Фаверин, Лувокс, Феварин, Авоксин, Фавоксил.

    Основные характеристики

    Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в которых содержится 50 или 100 мг флувоксамина малеата;

    Фармакотерапевтический эффект

    Препарат является антидепрессантом из группы селективных ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина.

    Показания к применению

    Медикамент предназначен для лечения следующих состояний:

    • Депрессии различного происхождения;
    • аффективные расстройств, со стойким ухудшением настроения и психомоторными нарушениями.

    Противопоказания

    • наличие гиперчувствительности к любым входящим в состав медикамента компонентам;
    • наличие почечной или печеночной недостаточности;
    • непереносимость галактозы, дефицит лактазы.

    Флувоксамин (Fluvoxamine)

    Отзывы о Флувоксамине

    Отзывы о лекарстве неоднозначные. Многие пациенты прекращают прием таблеток уже через 2 дня терапии в связи с сильными побочными эффектами. Чаще всего это – тошнота, беспокойство, повышения давления и страх перед смертью. Те же, кто препарат нормально переносит, отзываются о нем хорошо. Пишут, что после первой недели приема наступает заметное облегчение в состоянии, побочные эффекты практически исчезают, после прохождения курса депрессия и ОКР не возвращаются.

    Отзывы о приеме

    Отзывы врачей о препарате, по большей части, носят положительный характер. Мнение пациентов о препарате, как правило, тоже положительное, однако многие из них отмечают появления сонливости на фоне приема Флувоксамина.

    Специалистов

    Каплин Ростислав Геннадиевич, психотерапевт, 43 года: «Эффективный антидепрессант, которой также отлично справляется с ОКР. Довольно хорошо переносится организмом и редко вызывает побочные явления, не считая сонливости. Рекомендую воздержаться от вождения до тех пор, пока не будет выяснено, как организм реагирует на препарат. В большинстве случаев лекарство хорошо влияет на сон и прекрасно справляется с бессонницей и сокращает количество ночных пробуждений. Один из лучших препаратов своей группы».

    Кандыба Юрий Петрович, психотерапевт, 50 лет: «Несмотря на то, что препарат хорошо зарекомендовал себя в лечении депрессий, я применяю его в своей практике для борьбы с ОКР. Организм, как правило, хорошо реагирует на лечение медикаментом. Легкая сонливость на начальных этапах лечения не в счет, поскольку идет привыкание организма к медпрепарату».

    Людей, принимавших препарат

    Юрий, 35 лет: «Я очень благодарен врачу, который назначил мне Флувоксамин. Данный медпрепарат помог мне справиться с ужасной депрессией, теперь я снова хочу есть, работать и могу спать. До этого у меня была апатия буквально ко всему, к тому же мучила постоянная тревожность и даже некоторая раздражительность. Но теперь это все позади, хотя я по-прежнему принимаю Флувоксамин, в целях профилактики. Из побочных эффектов столкнулся с сонливостью и легкой тошнотой. Тошнота ушла буквально через несколько дней после начала лечения, а вот сонливость иногда мучает по сей день. В остальном все отлично».

    Марина, 34 года: «Потеря работы привела меня к депрессии и это было ужасно. Мне не хотелось буквально ничего, иногда даже жить. Начала принимать Флувоксамин, хотя был риск, что мои суицидальные наклонности только усилятся, но выбора особо не было, нужно были лечиться. Слава Богу, все мысли о смерти пропали и мне, наоборот, захотелось вернуться к нормальной жизни. Спасибо, отличный препарат».

    Флувоксамин – медпрепарат с выраженным антидепрессивным эффектом, который осуществляется за счет влияния на нейромедиатор – серотонин. В целом, препарат хорошо переносится организмом и редко вызывает тяжелые осложнения.

    Правила применения и дозировка

    Таблетки можно делить за распределительной черточкой; их нужно глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

    Рекомендуемая начальная дозировка для лечения депрессивных расстройств для взрослых: 50 – 100 мг/сут однократно, препарат обычно пьют на ночь. Дозировка повышается постепенно до наступления нужного терапевтического эффекта. Оптимальная дозировка составляет 100 мг/сут и напрямую связана с индивидуальными особенностями каждого конкретного больного. Максимально допустимая дозировка – 300 мг/сут. Если дозировка выше 150 мг, ее можно пить в 2-3 приема.

    Лечение данным антидепрессантом нужно проводить не менее полугода после исчезновения у пациентов любых проявлений депрессивных расстройств.

    В профилактических целях препарат употребляют в 1 прием в количестве 100 мг/сут.

    Взрослым людям при обсессивно-компульсивных расстройствах изначально назначают всего 50 мг/сут на протяжении 3-5 дней. Дозировку повышают постепенно до получения нужного результата. Эффективная доза – 100 – 300 мг/сут.

    Как написано в инструкции по применению, после достижения нужного лечебного эффекта терапию продолжают по индивидуально разработанной схеме. Если через 10 недель от начала применения улучшение не наступило препарат отменяют.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *