Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

    c1f0c05ccf8daf1f7a4a48651ef9dd31

    Капли Азеластин используются в офтальмологической отрасли для местного применения. Они снимают раздражение, аллергические реакции, обладая антигистаминными свойствами. При длительной работе за компьютером глазные капли Азеластин помогают справиться с воспалением века, раздраженными белками, зудом, слезоточивостью, сухостью и болезненной реакцией глаз.

    Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

    Глазные капли Азеластин

    Азеластина гидрохлорид оказывает быстрое воздействие на слизистые оболочки органов зрения и обоняния. Буквально через 10 минут после применения препарата для глаз или носа настанет облегчение, а его действие продлится еще 12 часов. Для уменьшения симптомов сезонного ринита активно используют в лечении Гленспрей с Азеластином. Удобная упаковка позволяет носить флакон всегда с собой в сумочке для того, чтобы в любой момент закапать нос лекарством.

    Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

    Описание капель Азеластин

    Содержание

    • 1 Фармакодинамика
    • 2 Фармакокинетика
    • 3 Показания к применению
    • 4 Противопоказания 4.1 Применение в период беременности и лактации
  • 5 Лекарственные формы, способы применения и дозы
      5.1 Глазные капли
  • 5.2 Спрей
  • 6 Побочные действия
      6.1 Аллергические реакции
  • 6.2 Со стороны дыхательной системы
  • 6.3 Со стороны нервной системы
  • 6.4 Со стороны пищеварительной системы
  • 6.5 Прочие
  • 6.6 Местные реакции (при использовании назального спрея)
  • 6.7 Местные реакции (при использовании глазных капель)
  • 6.8 Передозировка 6.8.1 Симптомы
  • 6.8.2 Лечение
  • 7 Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • 8 Условия хранения
  • 9 Срок годности
  • 10 Порядок отпуска из аптек
  • 11 Ссылки
  • Использование беременными, детьми и кормящими матерями

    Применение во время беременности весьма рискованно, поэтому оно должно быть строго согласовано со специалистом
    Средство не разрешается использовать в период вынашивания ребенка. Категорически запрещается применять капли беременными в первые три месяца.

    Во время лактации также Азеластин противопоказан. При необходимости прекращают грудное вскармливание.

    Детям капли для глаз можно применять с четырехлетнего возраста. Назальный спрей разрешается назначать детям старше шести лет.

    Фармакодинамика

    Гидрохлорид азеластина производное фталазинона новой структуры, оказывает пролонгированное антиаллергическое действие. Обладает выраженными селективными свойствами антагониста гистаминовых H1-рецепторов.

    Азеластин подавляет синтез или высвобождение химических медиаторов, участвующих на ранних и поздних стадиях аллергических реакций, таких как лейкотриены, гистамин, ингибиторы РАF и серотонин.

    Оценка электрокардиограммы пациентов, проходящих длительное лечение высокими дозами азеластина показывает, что во время исследования многократных доз, клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует.

    Не наблюдалась связь между азеластином и вентрикулярной аритмией или трепетанием-мерцанием у 3700 пациентов, принимавших азеластин перорально.

    Воздействие на организм

    Азеластин относится к группе селективных блокаторов гистаминовых рецепторов. Следовательно, основным механизмом его действия является создание противоаллергический эффекта, за счёт чего ингибируются процессы, при которых происходит образование и высвобождение биологически активных веществ и медиаторов воспаления, таких как гистамин, серотонин и лейкотриены.

    При интраназальном применении (то есть введении препарата в нос) происходит уменьшение зуда и отечности в области носа, снижается выработка слизи клетками. В результате аллергический ринит полностью проходит или становится значительно менее выраженным. Длительность эффекта может продолжаться до 12 часов.

    После попадания глазных капель на слизистую оболочку глаз, происходит уменьшение выраженности гиперемии, слезотечения, а также отека. Длительность эффекта может продолжаться на протяжении 12 часов. Поскольку в последнем случае допускается проникновение препарата в системный кровоток, допустимо незначительное уменьшение системных проявлений аллергической реакции.

    Поскольку Азеластин выпускается в двух формах, то спектр его воздействия существенно ограничен:

    1. В случае интраназального применения средство способно быстро проникать к системному кровотоку. После проникновения в кровь, препарат связывается с белком плазмы крови, достигает печени и органов-мишеней. При подобном методе использования, благодаря высокой степени кровоснабжения слизистой оболочки носа, можно сделать вывод, что дозировка Азеластина в крови будет пропорциональна той, что вводилась интраназально. В метаболизме препарата ведущее роль играет цитохром p450, способствуя запуску реакции, где происходит окислительное деметилирование, и в результате образуется активный метаболит препарата. Степень биодоступности препарата сравнительно невысокая: обычно она не превышает 50%, в то время как процент связываемости с белком плазмы крови может достигать 90%.
    2. Капли для глаз действуют преимущественно местно, это связано с невозможностью всасывания полностью в кровь из—за меньшей степени кровообращения органов зрения.

    Азеластин способен проникать через все виды барьеров, в том числе и через плаценту, а также доставляться в головной мозг. Выводится препарат довольно быстро, накопительного эффекта в крови не происходит. Периодом полувыведения считают время, в среднем равное 22—24 часам. Выведение происходит с помощью таких продуктов метаболизма, как моча и кал, а также вещество в незначительной степени выводится с потовыми и сальными железами.

    Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

    Фармакокинетика

    После повторного интраназального введения ежедневной дозы — 0,56 мг азеластина устойчивая концентрация азеластина в плазме составляла у здоровых добровольцев около 0,27 нг/мл. Азеластин в организме подвергается окислительному деметилированию (отщепление метильной группы гексагидроазепинового фрагмента), катализируемому цитохромом P450 с образованием N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1 (2Н)-фталазинона), который также является антагонистом гистаминовых Н1-рецепторов. Обнаруженные уровни концентрации активного метаболита N-дисметил-азеластина находились на нижнем пределе определения количественного содержания или не достигали его (0,12 нг/мл).

    Повторное назначение препарата пациентам, страдающим аллергическим ринитом, привело к повышению концентрации азеластина в плазме по сравнению со здоровыми субъектами, что позволяет сделать предложение о более высокой скорости системного поглощения (вероятнее всего вследствие повышенной проницаемости через воспаленную слизистую носа). После назначения общей суточной дозы — 0,56 мг азеластина (1 впрыскивание в каждый носовой ход два раза в день) устойчивая средняя концентрация азеластина в плазме, наблюдавшаяся через два часа после приёма дозы, составляла около 0,65 нг/мл. Увеличение общей суточной дозы азеластина г/х до 1,12 мг (2 впрыскивания в каждый носовой ход два раза в день) дает устойчивую среднюю концентрацию препарата в плазме, равную 1,09 нг/мл. Таким образом, концентрация азеластина в плазме крови пропорциональна дозировке препарата. Несмотря на увеличение дозы, системное воздействие после назального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем при пероральном приёме азеластина в суточной дозе 4,4 мг, что составляет терапевтическую дозу при лечении аллергического ринита.

    Фармакологические свойства Азеластина

    Действие капель основано на связывании с рецептором на тучной клетке и его блокированием, как следствие уменьшается выработка гистамина
    Активные вещества препарата оказывают противоаллергическое воздействие. Они подавляют выработку гистамина, который приводит к развитию аллергических проявлений.

    Кроме того, лекарство уменьшает воспалительный процесс.

    При лечении конъюнктивита эффект от капель наступает уже через пятнадцать минут. При закапывании носа действие наступает на протяжении нескольких часов.

    Лекарственные формы, способы применения и дозы

    Выпускается в виде глазных капель (0.5 мг/мл) и спрея для интраназального применения (0.1% раствор, 0,14 мг/доза).

    Глазные капли

    При сезонном аллергическом конъюнктивите: при отсутствии иных рекомендаций врача взрослым и детям от 4-х лет — по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости — по 1 капле в каждый глаз до 4 раз в день. Возможно профилактическое применение при предполагаемом воздействия аллергена.

    При несезонном (круглогодичном) аллергическом конъюнктивите: при отсутствии иных рекомендаций врача, взрослым и детям до 12 лет — по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости — по 1 капле в каждый глаз до 4 раз в день.

    Спрей

    При сезонных и круглогодичных аллергических ринитах и риноконъюнктивитах: если не предписано иначе, спрей впрыскивают по одной дозе в каждый носовой ход два раза в день, что соответствует суточной дозе азеластина г/х — 0,56 мг.

    При впрыскивании препарата необходимо держать голову прямо.

    Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев.

    Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

    Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

    Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

    Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

    Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

    Когда назначается

    Азеластин назначается специалистами для лечения аллергического или вазомоторного насморка. Используется при таких симптомах:

    • Заложенность носовых ходов.
    • Чихание.
    • Зуд в носу.
    • Выделения из носовых проходов.
    • В офтальмологии применяется в комплексной терапии атопического конъюнктивита, который сопровождается слезоточивостью, отечностью век, покраснением и болезненностью в области глаз.

    Может использоваться при круглогодичной и сезонной аллергии, симптомами которой является конъюнктивит и ринит.

    Побочные действия

    Аллергические реакции

    Кожная сыпь, крапивница, зуд.

    Со стороны дыхательной системы

    Приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

    Со стороны нервной системы

    Головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость (особенно при использовании назального спрея).

    Со стороны пищеварительной системы

    Рвота, снижение аппетита, жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при запрокидывании головы во время интраназального введения).

    Прочие

    Тахикардия, гематурия, миалгия, увеличение массы тела.

    Местные реакции (при использовании назального спрея)

    Раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки полости носа, редко — носовое кровотечение.

    Местные реакции (при использовании глазных капель)

    Раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отёк, нарушение зрения.

    Передозировка

    Симптомы

    Вероятна повышенная сонливость.

    Лечение

    Симптоматическое.

    Взаимодействие с другими препаратами и меры предосторожности

    Азеластин гидрохлорид оказывает значительное увеличение эффекта седативных препаратов, угнетающих работу центральной нервной системы. При применении сопутствующих препаратов нужно выдерживать интервалы между применением не меньше пятнадцати минут.

    Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

    Другие предостережения:

    • Препарат хранят в недоступном месте для детей.
    • Не рекомендуют пить алкогольные напитки во время использования препарата.
    • Временно прекратить использование контактных линз при лечении препаратом.
    • Не использовать при вождении автомобиля, так как возможны проявления сонливости и головокружений.
    • Для применения спрея не нужно запрокидывать голову.
    • В состав спрея входят консерванты, которые могут вызвать аллергические реакции кожи.

    Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

    Отзывы об использовании этих препаратов доказывают их высокую эффективность. Однако очень важно опираться не только на отзывы пациентов, но и на рекомендации врачей.

    Аналоги медпрепарата

    Замену лекарства проводят после консультации доктора.
    В аптечных сетях представлен широкий выбор фармсредств, которые имеют похожий механизм действия на организм. Для профилактики аллергических реакций и лечения конъюнктивита пациенту могут быть прописаны такие лекарства-аналоги:

    • «Аллергодил»;
    • «Кромогексал»;
    • «Опатанол».

    Доктора обращают внимание больных, что прибегать к самостоятельной замене «Азеластина» на аналогичные медикаменты категорически запрещено. Эти меры безопасности обусловлены тем, что у всех лекарств имеются собственные нежелательные реакции и побочные эффекты, которые в обязательном порядке нужно учитывать перед их применением. Замену глазных капель на похожие лекарства вправе осуществлять исключительно лечащий врач, который учитывает тяжесть течения диагностированного глазного заболевания и индивидуальные особенности организма каждого конкретного человека.

    Сколько стоит и какие условия продажи и хранения

    Цена Азеластина зависит от вида аптечной сети, а также формы лекарственного средства. Так, стоимость глазных капель находится в пределах 350—400 рублей. А назальный спрей стоит примерно 450—500 рублей. Препарат можно приобрести в аптеке без наличия рецепта от врача.

    Азеластин следует хранить в условиях температурного режима от +8 до +25 градусов. Нельзя допускать воздействия солнечного света, а также свободного доступа детьми. Средство можно использовать в течение 3 лет с момента изготовления. После того, как флакон вскрывается, его необходимо использовать в течение 6 месяцев. Если флакон за это время не израсходован, то рекомендуется его утилизировать.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *